ANALGETIKA

ANALGETIKA

·         Pengertian analgetik

Analgetik adalah obat-obatan yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lain misalnya nyeri pasca bedah dan pasca bersalin dismonera (nyeri haid) dan lain-lain sampai pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan. Hampir semua analgetik ternyata memiliki efek antipiretik dan efek anti inflamasi.

   Nyeri merupakan suatu pengalaman sensorik dan motorik yang tidak menyenangkan, berhubungan dengan adanya potensi kerusakan jaringan atau kondisi yang menggambarkan kerusakan tersebut. Gejala Nyeri dapat digambarkan sebagai rasa benda tajam yang menusuk, pusing, panas seperti rasa terbakar, menyengat, pedih, nyeri yang merambat, rasa nyeri yang hilangtimbuldanberbedatempatnyeri.    

·         Penyebab sakit / nyeri.

Didalam lokasi jaringan yang mengalami luka atau peradangan beberapa bahan algesiogenic kimia diproduksi dan dilepaskan, didalamnya terkandung dalam prostaglandin (salah satu dari berbagai asam lemak ) dan brodikinin. Brodikinin sendiri adalah perangsang reseptor rasa nyeri.

Analgetik anti inflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin (penyebab rasa nyeri). Rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam tiga kategori :

Ø  Nyeri ringan (sakit gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dan lain-lain), dapat diatasi dengan asetosal, parasetamol, bahkan placebo.

Ø  Nyeri sedang (sakit punggung, migrain, rheumatik), memerlukan analgetik perifer kuat.

Ø  Nyeri hebat (kolik/kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal, kanker), harus diatasi dengan analgetik sentral  atau analgetik narkotik.

 Pada umumnya (sekitar 90%) analgetik mempunyai efek antipiretik.

·         Mekanisme

Menghambat sintase PGS di tempat yang sakit/trauma jaringan.

·         Karakteristik:

1.            Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit

2.            Tidak ada narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira

3.            Tidak mempengaruhi pernapasan

·         Macam macam Analgetik

Berdasarkan aksinya, obat-abat analgetik dibagi menjadi 2 golongan yaitu :

1.                  Analgesik Opioid/analgesik narkotika (analgetik sentral)

Analgetik narkotik bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali. Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum (mengurarangi kesadaran), mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman (euforia). Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit.

Harus hati-hati menggunakan analgetik ini karena mempunyai resiko besar tehadap ketergantungan obat (adiksi) dan kecenderungan penyalah gunaan obat. Obat ini hanya dibenarkan untuk penggunaan pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri infark jantung, kolik batu empedu/batu ginjal. Disamping untuk mengatasi nyeri hebat, penggunaan narkotik diindikasikan pada kanker stadium lanjut karena dapat meringankan penderitaan. Fentanil pada umumnya digunakan sebagai premedikasi dalam pembedahan karena dapat memperkuat anestesi umum sehingga mengurangi timbulnya kesadaran selama anestesi.

Ø  Mekanisme kerja Analgetik Opioid
            Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim

sikloogsigenase dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgetiknya dan efek sampingnya. Kebanyakan analgetik OAINS diduga bekerja diperifer . Efek  analgetiknya telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah pemberian per-oral. Sementara efek antiinflamasi OAINS telah tampak dalam waktu satu-dua minggu pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul berpariasi dari 1-4 minggu. Setelah pemberiannya peroral, kadar puncaknya NSAID didalam darah dicapai dalam waktu 1-3 jam setelah pemberian, penyerapannya umumnya tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Volume distribusinya relatif kecil (< 0.2 L/kg) dan mempunyai ikatan dengan protein plasma yang tinggi biasanya (>95%). Waktu paruh eliminasinya untuk golongan derivat arylalkanot sekitar 2-5 jam, sementara waktu paruh indometasin sangat berpariasi diantara individu yang menggunakannya, sedangkan piroksikam mempunyai waktu paruh paling panjang (45 jam).

·         Macam-macam obat Analgesik opoid :

a.    Metadon.

 - Mekanisme kerja: kerja mirip morfin lengkap, sedatif  lebih lemah.

                 - Indikasi: ketergantungan morfin, Nyeri hebat pada pasien yang di rumah sakit.

 - Efek tak diinginkan:

 * Depresi pernapasan

 * Konstipasi (sembelit)

  * Gangguan SSP

  * Mual dam muntah pada dosis awal

b.    Fentanil.

                                 - Mekanisme kerja: Lebih  dari pada morfin. Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya.

- Indikasi: Nyeri sangat yang sukar diatasi pada kanker.

- Kontra indikasi : Depresi pernapasan akut, alkoholisme akut, penyakit      perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala.

                                    - Efek samping : Mual, muntah, konstifasi (sembelit), ketergantungan / adiksi pada over dosis menimbulkan  keracunan dan dapat menyebabakan kematian

c.    Kodein

                                 - Mekanisme kerja: 10% dosis diubah menjadi morfin. Kerjanya disebabkan oleh morfin. Juga merupakan antitusif (menekan batuk)

           - Indikasi: Penghilang rasa nyeri

- Efek tak diinginkan: Serupa dengan morfin, tetapi kurang hebat pada    dosis yang    menghilangkan nyeri sedang. Pada dosis tinggi, toksisitas seberat morfin.

2.      Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
            Efek samping obat analgetik perifer : kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit.

Ø  Mekanisme Kerja Obat Analgesik Non-Nakotik
            Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim

yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors. Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.

Ø  Contoh  obat Analgetik Non-Narkotik
          Acetaminophen, Aspirin, Celecoxib, Diclofenac, Etodolac, Fenoprofen,

Flurbiprofen Ibuprofen, Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Meclofenamate, Mefanamic acid Nabumetone, Naproxen, Oxaprozin, Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Piroxicam Rofecoxib, Sulindac, Tolmetin.

·         EFEK SAMPING OBAT ANTIPIRETIK DAN ANALGETIK

1.      Gangguan Saluran Cerna
            Selain menimbulkan demam dan nyeri, ternyata prostaglandin berperan melindungi saluran cerna. Senyawa ini dapat menghambat pengeluaran asam lambung dan mengeluarkan cairan (mukus) sehingga mengakibatkan dinding saluran cerna rentan terluka, karena sifat asam lambung yang bisa merusak.

2.       Gangguan Hati (hepar)
            Obat yang dapat menimbulkan gangguan hepar adalah parasetamol. Untuk penderita gangguan hati disarankan mengganti dengan obat lain

3.       Gangguan Ginjal

Hambatan pembentukan prostaglandin juga bisa berdampak pada ginjal. Karena prostaglandin berperan homestasis di ginjal. Jika pembentukan terganggu, terjadi gangguan homeostasis.

4.      Reaksi Alergi

Penggunaan obat aspirin dapat menimbulkan raksi alergi. Reaksi dapat berupa rinitis vasomotor, asma bronkial hingga mengakibatkan syok.

REFERENSI

Ganong, William F, 2003. Fisiologi Saraf & Sel Otot. Dalam H. M. Djauhari Widjajakusum: Buku Ajar Fisiologi Kedokteran. Edisi 20. Jakarta: EGC.

Katzung. G. Bertram 2002.  Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi VIII Bagian ke II . Jakarta : Salemba Medika.


PERTANYAAN :
1. Kenapa pada wanita menstruasi tidak dibolehkan minum anatgetik?
2. Apakah pada penggunaan analgetik harus sesudah makan? 
3. Apakah obat gosok juga sebagai penghilang nyeri? bagaimana cara kerja dari obat gosok ?
4. Apakah penggunaan analgetik non narkotik aman buat ginjal? gimana efeknya ?
5. Aman kah ibu hamil atau ibu menyusui mengkonsumsi analgetik ?